落秋文学

第六章 冠心病科学治疗指南（第3页）

误区四：相当一部分患者没有正确使用硝酸甘油。这里包括：

（1）含服不及时。心绞痛发作后，应在1～2秒钟内立即含服，但有的患者并没把硝酸甘油放在身边、床头、写字台等能立即取到的地方，或因药瓶上有难取的塞子不能及时取出等因素耽误治疗。

（2）备用药物不及时更换，过期失效或不合格。

（3）医师没有嘱咐患者，在含服时如口腔内无唾液，要先喝点水，这样才能迅速吸收。

（4）有的患者将药物吞下而不是含服，因而无效（吞下经肠吸收后通过门脉系统时，在肝脏受谷胱甘肽和有机硝酸酯还原酶的作用，硝酸甘油因脱硝基而失效）。

消你心痛“消心痛”

消心痛也可用于舌下含服治疗心绞痛的急性发作，但是起效比硝酸甘油制剂慢。

同样，舌下含服消心痛可用来预防心绞痛的发作，由于半衰期长，该药有效预防心绞痛发作可达1小时。

由于消心痛有肝脏首过效应，其口服的生物利用度低，需加大用药量，并且血药浓度波动不稳定，因此，在住院期间有时可采取静脉给药。

当短期给药时，消心痛可有效地治疗心绞痛。但是如果不间断地长期用药，可产生耐药性。

浅说单硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯（5-单硝酸异山梨酯）并不经过肝脏的首过代谢，生物利用度可达100％，因此口服用药的效果非常好。

目前临床常用的这类药物如长效异乐定、依姆多、德脉宁、鲁南欣康等多为缓释制剂，即药物释放缓慢平稳，血药浓度平稳，每日只需服药一次，患者易于接受，依从性好。这类缓释制剂的硝酸酯类药物有一个治疗的空白期，每天约为8～12小时，有利于预防人体内耐药性的产生。由于硝酸酯类药物一般与其他抗心绞痛药（如β-阻滞剂和钙拮抗剂）联合使用，因此在空白期可以选用这些药物。

硝酸酯类药物耐受了怎么办

这里先来说个故事。

老温因患有冠心病，保健盒须臾不离其身。可他最近服用硝酸甘油和消心痛后，发现消除心绞痛的效果不如以前快，是冠心病加重了还是其他原因?于是，他到医院看心内科。医生为他做了心电图及其他检查，未发现冠心病加重迹象。医生从询问中得知，问题出在吃药的方法上面。原来，老温在服用抗心绞痛药时剂量较大，连续时间长，于是便对他说，硝酸甘油、消心痛如服用剂量过大，用药2～3周后可能产生药物耐受性。

那么，采取什么措施才能预防或避免药物的耐受性呢?

1．需长期服用硝酸酯类药物时，应从小剂量开始，视病情逐渐增加剂量。如服消心痛，开始时每次2．5毫克，每日三次。用药一个月后可增加到每次5毫克，每日三次。过一个月后增加到每次7．5毫克，每日三次。再过一个月每次可服10毫克，每日三次。采取小剂量开始、慢慢递增的给药方法，可有效地减少和防止药物耐受性的产生。

2．服药要注意间隔时间。如需长期服用消心痛治疗心绞痛，可在早晚时服，间隔8～12小时，以防发生耐受性。

3．联合用药。将硝酸酯类与β-受体阻滞剂以合适的剂量联用，可相互抵消缺点。如心得安有增加心室容积的弊端，而硝酸酯类则能予以克服，硝酸酯类可引起反射性心率增快，心得安则可进行阻滞，并能降低心肌耗氧量。两药共用可获得协同效应，起到既能治疗心绞痛，又可减少不良反应和避免产生耐受性的作用。

4．有效安排无硝酸酯类药物或低硝酸酯类药物的间期。患者心绞痛发作不频繁的时段，可不使用硝酸酯类药物，而这一段时间可采用其他抗心绞痛药物（如倍他乐克等）。每天使用硝酸甘油贴剂10～12小时或缓释剂型的5-单硝酸异山梨酯均有助于解决耐药性的问题。

5．另外，心绞痛发作时或发作前可在舌下含服中成药，如麝香保心丸2～4粒，一方面同样能起到缓解心绞痛的作用，另一方面也可以降低硝酸酯类药物的耐受性。研究发现，麝香保心丸与消心痛合用，不仅能增强消心痛疗效，同时能降低消心痛的耐药性。

此外，有研究发现，开博通可部分逆转硝酸酯类药物的耐药性，但这方面还有待于进一步的研究。

硝酸酯类药物的不良反应

硝酸酯类药物常见的不良反应有头痛、脸红和低血压。有些患者可在用药后1～2周内逐渐适应。也可采用小剂量开始，逐渐增大用药量的方法解决。老年患者首次用药时可平卧一会儿。

降低心肌氧耗药

降低心肌氧耗，就是减轻心肌负担。钙离子拮抗剂及β-受体阻滞剂均可减轻心肌负担。

1．钙离子拮抗剂常用的有异搏定（停）、硫氮革酮、心痛定（短效不应用）。

钙离子拮抗剂的副作用通常都比较小，常见的副作用有头痛、眩晕、心悸、足部水部、腹痛等，一般不影响用药。

2．β-受体阻滞剂常用药有心得安（普萘洛尔）、氨酰心安（阿替洛尔）、倍他乐克（美托洛尔）、康忻（比索洛尔）等。

这类药除可减少心肌耗氧量外，还有明显减慢心率的作用。心绞痛发作合并心率快的患者，适宜用此类药物。心得安每次1片（10毫克），每日3～4次。哮喘患者禁用。

莫让心得安变成“心不安”

一天，冠心病老病号徐先生又来看急诊了。